多烯紫杉醇合成工艺，药剂师笔试讲座紫杉醇家族

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郭洪举蔡可欣药学部及战略支援部队专业医疗中心

医学科普中心医学研究部编委

3月25日下午，国家药监局宣布停止进口、销售和使用新基公司生产的原研注射用紫杉醇。注射用紫杉醇通常称为白蛋白紫杉醇。

紫杉醇是很早就从天然植物中成功提取出来的一种有效的抗药物，具有广泛的抗谱，是历史悠久的肿治疗药物，对多种肿显示出良好的疗效。由于紫杉醇具有水溶性差的特点，科学家们通过使用蓖麻油、脂质体、白蛋白等各种赋形剂来改善其水溶性差的题。

目前临床上使用的紫杉醇药物主要有紫杉醇注射液、各种制剂、多西紫杉醇，其作用机制是相同的，简单来说就是通过抑制微管蛋白来有效阻止细胞增殖并起到抗炎作用的药物。影响。笔者简单介绍了这四种剂型的各种特点。

紫杉醇药物开发

紫杉醇注射液紫杉醇最初是从树皮中提取的天然化合物，后来被加工成半成品。但紫杉醇水溶性较差，必须溶解在聚氧乙烯蓖麻油和乙醇中才能保证溶解度一致和稳定性，但注射这种溶剂会引起严重的过敏反应和周围神经性，影响抗肿效果，甚至会发疯。为了预防过敏，患者在治疗前必须服用激素。

紫杉醇脂质体脂质体是靶向药物载体，是靶向药物系统的新剂型。紫杉醇脂质体改变了紫杉醇的溶剂，防止了复杂溶剂引起的副作用。几乎没有过敏反应，安全。

白蛋白结合型紫杉醇白蛋白结合型紫杉醇是紫杉醇药物的新剂型，以人白蛋白为药物载体，完全排除聚氧乙烯蓖麻油，不仅解决了过敏题，而且提高了治疗效果。白蛋白紫杉醇是一度被认为是世界范围内改进新药典范的产品，因为与传统形式的紫杉醇相比，它具有增加血药浓度、减少剂量、提高用药安全性的作用。但价格较贵。

多西他赛继紫杉醇之后，科学家们还发现了一种类似的药物——多西他赛，它也是半合成的。多西紫杉醇不需要蓖麻油来帮助溶解，但需要聚山梨酯80和无水乙醇来帮助溶解。两者都可能增加副作用。患者在治疗前仍需要服用糖皮质激素，以防止液体潴留和过敏反应。

批准的适应症各不相同

需要指出的是，各种形式的紫杉醇在临床上并不是完全相同的药物，并且每种药物都有已批准的适应症。

紫杉醇注射液卵巢、乳腺、非小细胞肺、头颈、食道、精原细胞和复发性非霍奇金淋巴的一级和二级治疗。

紫杉醇脂质体可用于卵巢的一线化疗、急性及急性后转移性卵巢的一线化疗，也可用于乳腺的后续治疗或复发。使用阿奇霉素标准化疗的症患者；也可与顺铂一起使用。铂类联合疗法用于无法手术或化疗无法手术的非小细胞肺患者的一线化疗。

白蛋白结合型紫杉醇用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺或辅助化疗后6个月内复发的乳腺，除非有临床禁忌症，既往化疗必须包含蒽环类抗药物。

多西他赛适用于治疗先前化疗失败的晚期或转移性乳腺。除非有临床禁忌症，初始治疗应包括蒽环类抗药物，适用于治疗顺铂化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺。

不良反应各有不同。

紫杉醇药物引起的副作用影响各个系统和器官，如血液系统、神经系统、心血管系统、消化系统、皮肤及其附属器。四种紫杉醇药物的不良反应大体相似，包括过敏反应、骨髓抑制、神经性、心血管性、关节和肌肉疼痛、胃肠道反应、肝性、脱发等。

预处理不同

紫杉醇注射液为预防过敏反应，紫杉醇给药前12小时和6小时口服***20mg，给药前3060分钟肌肉注射苯海拉明50mg，静脉注射西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。

白蛋白结合型紫杉醇目前不建议在施用白蛋白结合型紫杉醇之前进行预处理。然而，应该注意的是，当对紫杉醇注射出现过敏反应的患者使用白蛋白结合型紫杉醇替代疗法时，应密切监测患者是否发生过敏反应。

紫杉醇脂质体为防止紫杉醇过敏反应，紫杉醇脂质体给药前30分钟必须进行预处理，***510mg静脉注射，苯海拉明50mg肌肉注射，沙可替丁300mg静脉注射。

多西他赛所有患者在多西他赛之前均应预先给予皮质类固醇，以减少体液潴留的发生和严重程度，并降低过敏反应的严重程度。

一、浸润性乳腺做手术后化疗多长时间？

乳腺的化疗主要是ac-t或多西他赛化疗，即4个周期的表阿霉素+环磷酰胺化疗，然后4个周期的紫杉醇或多西紫杉醇化疗。共8个周期，每个周期持续21天，共5至6个月。一般来说，治疗时间是固定的。如果患者整体状况较差，白细胞计数明显降低，治疗周期会相对较长。乳腺化疗一旦开始，患者必须坚持只完成一半，这会加速肿的发展。

二、化疗tc方案？

TC疗法是乳腺术后常用的一线化疗。t代表多西紫杉醇，每平方米体表面积75毫克，C代表环磷酰胺，每平方米体表面积600毫克，两者均在第一天给药，静脉注射，每21天一个周期，共4次剂量周期。TC疗法化疗的主要副作用是1-骨髓抑制，导致白细胞和血小板减少。2-多西紫杉醇易引起过敏，重复使用前应先用***预处理，以减少过敏。3-胃肠道反应，如恶心、呕吐。4-肝功能异常和转氨酶升高。5-水肿，全身肿胀。6-脱发。