双丙环虫酯的兑水方法，新型生物农药——二丙烯基-产品设计-韩韩H5开发

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双丙环酚酯是由日本明治精化株式会社与北里研究所联合开发的生物源农药，开发代号为ME-5343，英文通用名于2012年3月获批。该物质具有独特的化学结构和新颖的焦酚作用机制，被认为是杀虫作用机制分类中第9D组的第一个成员。

二丙丙烯能有效防治刺吸式和刺吸式害虫，并能减少昆虫媒介传播的病性和细菌害，因此适用于农作物、大田作物和花卉植物，也可用于叶面处理。用于种子处理或土壤处理。地洛芬用量低，对昆虫天敌、传粉昆虫等有益节肢动物影响较小，可有效减轻农业可持续发展的环境负担，适用于害虫抗性管理和害虫综合治理。

二原环烯基的化学结构

1理化性质

双环环是天然产物的衍生物，其IUPAC化学名称为[3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS-3-环丙基羰氧基-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧杂-9-3-吡啶基-2H,11H-苯对[f]吡喃[4,3-b]色满-4-基]环丙烷甲酸甲酯，CAS登记号915972-17-7，分子式C33H39NO9，相对分子质量59366。

二丙丙烯原药为固体粉末，无臭，密度1300g/cm3，熔点1473~160，蒸气压500，丙酮>500，甲醇>500，乙酸乙酯>500；正辛醇-水分配系数logPow=345251，亨利常数2,000mg/kg体重；大鼠急性吸入性LC50>548mg/L；对兔眼睛有轻微刺激，对兔皮肤无刺激。-对豚鼠皮肤敏感，无致、遗传、神经性；每日可接受摄入量007mg/kg体重，急性参考剂量ARfD03mg/kg体重。

22生态性

双丙环酯急性性斑胸草雀LD50=366mg/kg体重，白鹌鹑LC50=527mg/kg，鲤鱼96小时LC50=180mg/L，虹鳟鱼96小时LC50>213mg/L，水蚤48小时EC50=80mg/L，糠虾96小时LEC50=44mg/L，牡蛎96小时LEC50=217mg/L，摇蚊幼虫48小时EC50=990g/L，绿藻72小时ErC50=48,000g/L；蚯蚓LC50>1,000mg/kg土壤。二丙环酯对于昆虫和有益昆虫的授粉是安全的。对蜜蜂急性性成虫96小时经口LD50>100微克/鸟，96小时接触LC50>200微克/鸟，幼虫96小时经口LD50=559微克/鸟；寄生黄蜂LR50=781g/hm2，捕食螨LR50=1404g/hm2。

3种活动及活动模式

31行为

已知二丙环酯具有与吡啶衍生物农药吡美嗪和吡氟喹酮类似的作用机制，作为弦振荡器官的香草酸受体亚家族的通道调节剂作用于一个或多个神经系统。该蛋白质具有杀虫活性。IRAC作用机制被归类为9D类。双洛芬与现有农药和害虫管理系统不存在交叉耐药性。

与传统杀虫剂的作用机制不同，二丙环酯破坏了目标昆虫香草酸瞬时受体通道复合物的调节，导致昆虫失去和失去重力、平衡、声音、位置和运动的感觉。由于缺乏协调和指导，它们被剥夺了食物并失去了水分，最终导致昆虫饿死。

双洛芬可以在施用后数小时内阻止昆虫进食，但击倒效果缓慢。该产品药效持久，对蚜虫的作用可持续长达21天。地洛芬对成虫和幼虫均有效，但对卵无效，因此建议在幼虫阶段使用，以获得更好的防治效果。Diprocyclap还具有出色的叶渗透性。

32生物活性

在室内生物测定中，发现二丙环酯对成虫烟草蚜虫和半翅目臭虫幼虫具有较高的活性，而对鳞翅目害虫如小菜蛾和棉蛾的活性相对较低。

进一步研究表明，二丙环酯能有效防治刺吸式害虫，对豌豆蚜虫具有较高的杀虫活性，可作为专一性蚜虫药物。

4代谢和残留

41体内新陈代谢

双丙环磷在植物中主要以二聚体M4401007的形式代谢，而在动物中主要以M4401060的形式代谢，如图2所示。其中，代谢物M4401007比母体化合物双洛芬性较小，且无致突变或染色体破坏活性。

42残留分析和局限性

植物中双环磷残留物用乙腈提取，与盐混合进行二次纯化分离，用酸性水稀释，用乙腈/水稀释至刻度，HPLC-MS/MS或UPLC-MS/MS检测为。采用萃取、固相萃取进行纯化和LC-MS/MS检测。

澳大利亚APVMA建议的残留限量为绿叶蔬菜和欧芹为5毫克/千克，芹菜和干番茄渣为3毫克/千克，瓜类和水果为07毫克/千克，油菜籽、卷心菜、油菜籽为07毫克/千克，卷心菜和油菜籽，公斤。卷心菜、茎类植物和其他芸苔属植物为05毫克/千克，非瓜类水果和蔬菜为02毫克/千克，棉籽、哺乳动物肉和食用内脏、鸡蛋、哺乳动物、家禽肉和食用内脏为01毫克/千克。根、牛奶、土豆和红薯均含有001毫克/公斤。

苯丙酸在动植物体内的主要代谢途径

5原材料生产及供应

51条合成途径

1-3-二甲基氨基丙基-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的中间体1,7,11-三乙酰基吡啶与环丙烷甲酸合成二丙环烯基，4-二甲基氨基吡啶催化酯化反应，然后与1,8-二氮杂双环[540]十一碳反应。用-7-烯除去7位环丙酰基，用硅胶[MegaBondElutVarian，丙酮/正己烷=1:1]纯化，得粗品。合成路线如图3所示。

双洛芬对目标害虫的3天致死率

其中，中间体可以通过将吡啶南平水解和脱羧来获得，吡啶南平是通过发酵曲霉属真菌获得的中间体，并且粗产物通过硅胶色谱法[洗脱液二氯甲烷/甲醇]纯化。

随后，明治精化制药有限公司对有碱和无碱条件下，以中间体和环丙甲酰氯为起始原料，分四种不同路线和步骤113的双氯芬酸合成工艺进行了深入研究。进行了研究。三步反应可以选择性酰化中间体的1位和11位羟基，合成路线如图4所示。

供应52种原药

巴斯夫已在澳大利亚和美国获得双丙氯芬原药，号分别为925和9432。巴斯夫现已在法国建造了一座新的二丙环酸盐生产工厂。明治精工制药有限公司和日本北里研究所的二丙环酸盐技术研究、开发和生产状况尚不清楚。

6剂型开发及应用

双环环素可以制成多种单剂量、与多种农药或肥料混合或桶混的形式。巴斯夫将氟虫脲、吡虫啉、联苯菊酯、银杏内酯等多种杀虫剂和杀菌剂混合使用，产生协同效应，提高速效和长效效果。

地洛芬的合成途径

地洛芬的四种合成路线的反应条件只是一些例子。

2010年，巴斯夫与日本明治精化株式会社签署合作协议，共同开发苯氧芬基植保产品。这赋予巴斯夫在日本、台湾和韩国以外的全市场开发和销售二丙环酚酯的独家权利。Versys[100g/L二丙环酸酯分散体]在澳大利亚巴斯夫申请，于2018年4月获批并于6月上市，随后在印度和美国上市，随后是Sefina和Ventigra[938二丙环酸酯]]发展了。超低容量液体]。其中Versys可用于防治桃树，防治棉花、大豆、葫芦科、仁果类、核果类、柑橘类水果、生姜、芸苔类蔬菜、叶果类蔬菜、块茎类蔬菜、根类蔬菜、移栽植物和观赏植物等。有。有蚜虫、菜蚜、生菜蚜、棉蚜等，对粉虱有一定的防治作用。Sefina主要用于柑橘类水果、棉花、葫芦和大豆，以控制木虱和粉虱。Ventigra主要用于温室、苗圃和观赏植物。

其中，在澳大利亚的Versys的用量，每公顷用10-35g有效成分与200L水的混合液喷洒，每季可防治蚜虫和粉虱不超过4次和2次。两者之间有14天的间隔。果蔬作物的安全间隔期为1天，其他作物的安全间隔期为7天。它可用作叶面处理、种子处理或土壤处理。

2018年，巴斯夫在加拿大了四种双氯芬酸产品。2019年，双丙环芬在中国，同年，英伟和英雷在中国上市。目前，巴斯夫还已在墨西哥、阿根廷等国家提交了双丙环芬的申请。

7国内状况

在中国登记的农药产品分为三类原药、单剂和复方产品。均于2019年1月30日，制造商为巴斯夫欧洲公司。

原药

原药品状态

原药标签

单剂量

单剂量状态

混合物

混合物状态

8个小结

双丙环酯是日本明治精工制药株式会社与北里研究所联合开发的生物源杀虫剂，具有独特的吡喃酮化学结构和全新的作用机制，能有效防治刺吸式口腔害虫及其抗性，同时还能防治刺吸式口腔害虫。多种病害，可减少害虫。一种通过昆虫媒介传播的疾病。用量低，安全间隔短，对蚯蚓、天敌、传粉昆虫等有益生物影响小，适合害虫抗性治理和病虫害综合治理。二丙丙烯可以通过多种途径合成，与不同或相似作用机制的农药混合使用，可以扩大其杀虫谱，发挥协同作用，降低抗药性风险。

随着各国的陆续批准和研发的不断深入，二丙环酯具有巨大的市场潜力，将为农民提供有效的循环工具。

据世界农化网报道

一、双丙环虫酯的稀释倍数？

稀释1000倍。

从虫害开始或虫卵孵化高峰期到初孵若虫高峰期，每隔10天开始喷药一次，连续喷药2-3次。一般每亩用50克/升分散液5565毫升，兑水4560公斤均匀喷雾，注意喷洒在幼嫩组织和叶底面。

主要用于触杀和胃，主要用于防治抗性蚜虫、叶蝉、粉虱、烟粉虱、蓟马、叶蝉、木虱等害虫，杀虫谱广、作用快、活性高，具有有以下特点。高效、抗农药、低，为防治抗性刺吸式害虫提供了新的选择。

将100ml用300份水稀释，即1500倍。

适用范围及用途

作物/场地控制目标剂量如何施用番茄粉虱55-65毫升/英亩喷雾，甘蓝蚜虫10-16毫升/英亩喷雾，观赏玫瑰蚜虫10-16毫升/英亩喷雾，黄瓜蚜虫10-16毫升/英亩喷雾、胡椒粉虱55-65毫升/亩喷雾、棉花蚜虫10-16毫升/亩喷雾、苹果树蚜虫12000-20000倍液喷雾、桃树蚜虫8000-15000倍液喷雾、小麦蚜虫10-16毫升喷雾/萝卜、豇豆蚜虫喷雾10-16ml/亩。